Selasa, 25 Agustus 2009

Makalah Farmakologi

B E T A N E K O L

Betanekol termasuk dalam jenis obat ester sintetik kolin yang juga termasuk dalam agonis kolinergik. Semua obat kolinergik yang bekerja langsung mempunyai masa kerja lebih lama dibandingkan asetilkolin. Betanekol bermanfaat dalam terapi karena lebih mudah terikat pada resptor muskarinik dan kadang-kadang dikenal sebagai obat muskarinik.

Betanekol (disebut be THAN e kole) mempunyai struktur yang berkaitan dengan asetilkolin, asetatnya diganti dengan karbamat dan kolinya dimetilasi. Oleh karena itu, senyawa ini tidak dihidrolisis oleh asetilkolin esterase, walaupun sebenarnya dapat dihidrolisis oleh esterase lain. Kerja nikotiniknya kecil atau tidak ada sama sekali, tetapi kerja muskariniknya sangat kuat. Kerja utamanya adalah terhadap otot polos kandung kemih dan saluran cerna. Masa kerjanya berlangsung sekitar 1 jam.
1. Kerja
Betanekol memacu langsung reseptor muskarinik, sehingga tonus dan motilitas usus meningkat, dan memacu pula otot detrusor kandung kemih sementara trigonum dan sfingter kemih melemas, sehingga urin terpancar keluar.
2. Aplikasi terapi
Untuk pengobatan urologi, obat ini digunakan untuk memacu kandung kemih yang mengalami atoni (atonic baldder), terutama retensi urin pasca persalinan atau pasca bedah non-obstruksi.
3. Efek samping
Betanekol dapat menimbulkan pacuan kolinergik umum. Termasuk dalam pacuan ini adalah berkeringat, salivasi, kemerahan, penurunan tekanan darah, mual, nyeri abdomen, diare, dan bronkospasme.

Indikasi
Retensi urin nonobstruktif pascapartum atau pascaoperasi atau retensi urin akibat kandung kemih neurogenik.

Kerja obat
Menstimulasi reseptor kolinergik.
Efeknya meliputi :
 Kontraksi kandung kemih
 Penurunan kapasitas kandung kemih
 Peningkatan frekuensi gelombang periostaltik ureter
 Peningkatan tonus dan peristaltik saluran GI
 Peningkatan tekanan dalam sfingter esofagus bawah
 Peningkatan sekresi lambung

Efek teraupetiknya
 Untuk pengosongan kandung kemih

Farmakoinetik
Absorpsi :
Di absorsi sangat buruk setelah pemberian oral, memerlukan dosis yang lebih besar untuk pemberian oral di banding sub kutan.

Distribusi:
Tidak menembus barier darah otak

Metabolisme dan ekskresi: Tidak diketahui

Waktu paruh: Tidak diketahui



Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasikan pada:
 Hipersensitifitas
 Obstruksi mekanik saluran GI atau GU
 Beberapa produk mengandung tartazim dan harus dihindari pada pasien-pasien yang diketahui intoleransi terhadap produk tersebut.

Gunakan secara hati-hati pada:
 Riwayat asma
 Penyakit uklus
 Penyakit kardiovaskuler
 Epilepsi
 Hipertiroidismus
 Anak-anak, kehamilan dan laktasi (keamanan penggunaan belum ditetapkan)
 Sensitivitas terhadap obat kolinergik atau efeknya

Reaksi Merugikan dan Efek Samping
SSP : Malaise, sakit kepala
Matadan THT : Lakrimasi, miosis
Resp : Bronkospasme
Cardiovaskuler : Hypotensi, bradikardia, PINGSAN/HENTI JANTUNG, blok jantung
GI : Rasa tidak nyaman pada abdomen, diarea, mual, muntah, salivasi
GU : Urgensti
Lain-lain : Hyportemia, kemerahan, berkeringat

Interaksi
Obat-obat :
 Quinidin dan Prokainamid dapat menahan efek kolinergik
 Efek kolinergik tambahan akan terjadi bila digunakan bersama inhibitor kolinesterase
 Penggunaan bersama agens pengeblok ganglionik dapat menyebabkan hypotensi berat
 Jangan menggunakannya bersama agens pengeblok neuromuskuler depolarisasi
 Efektivitas akan menurun dengan agen anti kolinergis


Rute dan Dosis
 PO (dewasa) : dosis awal ditentukan dengan memberikan dengan 5-10 mg tiap 1-2 jam sampai respon diperoleh atau diberikan total 50 mg. Dosis rumatan 10-50 mg 3 kali sehari (dosis sampai 50-100 mg 4 kali sehari sudah banyak digunakan)
 SC (dewasa) : dosis awal dapat ditentukan dengan pemberian 2,5 mg tiap 15 - 30 menit sampai respon diperoleh atau diberikan total 4 dosis. Dosis rumatan 2,5-5 mg 3-4 kali sehari, sampai 7,5-10 mg tiap 4 jam untuk kandung kemih neurogenik.

Sediaan
 Tablet : 5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg
 Infeksi : 5 mg/ml

Waktu/Profil Kerja Obat
(respon pada obat kandung kemih)
AWITAN PUNCAK DURASI
PO 30-90 1 Jam 6 Jam
ISC 5-15 15-30 menit 2 Jam
Poskan Komentar